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福崎 裕延*; 吉田 勝; 浅野 雅春; 熊倉 稔; 真下 透*; 湯浅 久子*; 今井 強一*; 山中 英寿*; 河原田 うめ子*; 鈴木 慶二*
J. Biomed. Mater. Res., 25, p.315 - 328, 1991/00
被引用回数：17 パーセンタイル：57.5(Engineering, Biomedical)グリコール酸(GA)とラクトン(BL:
-グチロラクトン、VL:
-バレロラクトン、CL:
-カプロラクトン)からなる低分子量ポリエステルを無触媒系の縮合反応によって合成し、ドラッブデリバリーシステムへの生分解型ポリマーとしての用途を検討した。85mol-%GA含有ポリマー(Mn=2900
100)は、いずれの系においても、結晶・固体で放物線型のin vivo分解パターンを示した。これに対し、非結晶・ペースト状ポリ(GA/CL、50/50mol-%)のin vivo分解パターンは、ポリマーの分子量が増加すると、放物線型
直線型S-字型へと変化した。[Leu
、des-Gly
]-LHRHエチルアミド(前立腺癌治療薬)を、これらのポリマー中に包括し、担体のin vivo分解過程での薬物の放出挙動および薬理効果について、ウイスター系ラットを用いて検討した。放物線型分解パターンをもつポリマー系からの薬物の放出は初期にバースト現象がみられた。しかし、このバースト現象は、S-字型のそれぞれでは、著しく抑制された。
福崎 裕延*; 吉田 勝; 浅野 雅春; 熊倉 稔; 今坂 一道*; 永井 恒司*; 真下 透*; 湯浅 久子*; 今井 強一*; 山中 英寿*
European Polymer Journal, 26(12), p.1273 - 1277, 1990/00
被引用回数：34 パーセンタイル：81.1(Polymer Science)側鎖基にフェニル基およびベンジル基をもつ芳香族オキシ酸をL-乳酸(LA)と無触媒下で脱水共縮合させ、生分解型低分子量コポリエステルを合成した。このポリマーの特性は、H-NMR(共重合性)、GPC(分子量)、DSC(結晶性)、in vivo試験(分解性)によって調べた。in vivo分解パターンは、コポリエステル中の芳香族オキシ酸組成の増加もしくはそれらのコポリマーの分子量の増加と共に、放物線型からS-字型に変化した。この場合、フェニル基をもつオキシ酸コポリエステル系の分解率は、ベンジル基をもつそれに比べ著しく抑制されることが分かった。この原因はセグメント効果によると考えられる。
福崎 裕延*; 饗庭 喜和*; 吉田 勝; 浅野 雅春; 熊倉 稔
Makromol. Chem., 190, p.2571 - 2577, 1989/00
L-乳酸とDL-
-オキシ酸からなる酵素分解型・低分子量コポリマー、例えばL-乳酸(L-LA/DL-LA)、L-LA/DL--hydroxy-n-butyric acid(DL-HBA)、L-LA/DL--hydroxy-isovaleric acid(DL-HIVA)、L-LA/DL--hydroxy isocaproic acid(CD-HICA)、を200
Cの温度、無触媒下、直接脱水縮合反応によって合成した。
H-NMRから、これらの反応はすべて定量的に進行することが確かめられた。コポリマーの酵素分解性は、コポリマーの分子量とコポリマー中に含まれているDL-オキシ酸の種類に強く依存した。すなわち、分解パターンで比較した場合、copoly(L-LA/DL-HBA)系が放物線型、copoly(L-LA/DL-LA)系が直線型、そしてcopoly(L-LA/DL-HIVA)とcopoly(L-LA/DL-HICA)系がS-型の分解パターンを示した。
